Початкова добова доза не повинна перевищувати 6 мг, розділених на 3 прийоми. Її можна підвищувати до 2–4 мг двічі поступово з інтервалами 3–7 днів.. Як правило, оптимальний терапевтичний ефект досягається при добовій дозі 12-24 мг, розділеній на 3 або 4 прийоми. Не слід перевищувати загальну добову дозу 36 мг.
Одночасне вживання їжі не впливає на фармакокінетичний профіль таблеток Тизалуд. Хоча значення максимальної концентрації зростає на третину, це не є клінічно значущим. Істотного впливу на всмоктування не наголошувалося.
Ефективний щодо гострих хворобливих м'язових спазмів та хронічних спазмів спинального та церебрального походження. Зменшує спастичність та клонічні судоми, внаслідок чого знижується опір пасивним рухам та збільшується обсяг активних рухів.
З боку нервової системи: сонливість, запаморочення, галюцинації, безсоння, порушення сну. Серцево-судинна система: брадикардія, зниження артеріального тиску (в окремих випадках виражене, аж до колапсу та втрати свідомості).