Нітроксолін приймають внутрішньо під час або після їди. Добова доза для дорослих становить 400 мг (по 100 мг 4 рази на день). У тяжких випадках добову дозу можна збільшити до 600 – 800 мг. Найвища добова доза для дорослих 800 мг.
Профілактика інфекційних ускладнень під час діагностичних і лікувальних маніпуляцій (катетеризація, цистоскопія) у післяопераційному періоді під час хірургічних втручань на нирках і сечостатевих шляхах.
Інфекційно-запальні захворювання переважно сечостатевих шляхів (у т. ч. пієлонефрит, цистит, уретрит, епідидиміт, інфікована аденома або карцинома передміхурової залози), спричинені чутливими до нітроксоліну мікроорганізмами.
У разі хронічних інфекцій сечових шляхів нітроксолін можна призначати повторними курсами протягом 2 тижнів із двотижневою перервою. Для профілактики інфекцій після операції на нирках і сечових шляхах нітроксолін призначають по 0,1 г 4 рази на добу протягом 2-3 тижнів.