Введення препарату (внутрішньовенне або внутрішньом'язове) здійснюють 3 рази на добу, через кожні 8 годин. Добова терапевтична доза становить 6 – 9 мг/кг маси тіла на добу, разова доза – 2 – 3 мг/кг маси тіла. Максимальна добова доза має перевищувати 800 мг, разова — 250 мг.
При відкритокутовій глаукомі різних стадій у складі комплексної терапії Мексидол® вводять внутрішньом'язово по 100 – 300 мг/добу, 1 – 3 десь у добу протягом 14 днів. При абстинентному алкогольному синдромі Мексидол® вводять у дозі 200 – 500 мг внутрішньовенно крапельно або внутрішньом'язово – 3 рази на добу протягом 5 – 7 днів.
В/в введення препарату проводять шляхом краплинної інфузії, повільно (щоб уникнути побічних ефектів) на 0.9% розчині натрію хлориду або 5% розчині декстрози (глюкози) в обсязі 100-150 мл протягом 30-90 хв. При необхідності можливе повільне струменеве введення препарату тривалістю не менше 5 хв.